平安！ 发表于 2010-10-5 00:21 static/image/common/back.gif
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EGFR抑制剂--
谢谢你的详细解释!
如果我理解没错，就是用过不可逆性的抑制剂，再用可逆性的抑制剂，后者仍会有效，因为它们走的道路不一样。
目前在国内，BIBW2992确实不好找，但HKI-272倒是有，但后者用竽乳腺癌的多，未见有肺癌使用的试验。
对，没错。
可逆抑制剂和不可逆抑制剂与EGFR的结合位点是一样的，只是易瑞沙是结合以后又可以解离下来，EGFR又可以发挥功能。而不可逆抑制剂结合后就死死抓住不下来了，那就把被结合的这一个EGFR分子彻底报销了。当然，细胞还会在EGFR基因的指导下合成新的EFGR蛋白质。
易瑞沙耐药是因为EGFR的第790位氨基酸发生T（苏氨酸）被 M（甲硫氨酸）置换突变，使得蛋白质构象改变，变得不容易与易瑞沙结合了，或者使得EGFR更容易与ATP结合难与易瑞沙结合（竞争性抑制）。研究显示，BIBW2992类可以与T790M突变了的EGFR结合，所以说它是易瑞沙耐药后的一种选择。对易瑞沙没有产生耐药的病人，用过不可逆抑制剂后再用易瑞沙，只要BIBW2992没有诱导EGFR突变、导致蛋白质结构改变（对BIBW2992耐药），应该没有影响。
本帖最后由 樱桃 于 2010-10-5 22:33 编辑
谢谢楼主的详细解释:handshake。还想请问是否知道在广州的中山肿瘤医院有否这种试验组呢？
可以请广州的病友去打听。这么著名的医院，照理应该有吧？
玉兔 发表于 2010-10-26 16:28 static/image/common/back.gif
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给北京的病友：
BIBF 1120是德国勃林格殷格翰公司的另一种在研靶向药物（BIBW2992也是该公司）。
BIBF 1120是一种全新的、同时作用于三种生长因子受体的血管激酶抑制剂，这三种生长因子受体分别是血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR) 和纤维母细胞生长因子受体 (FGFR)，这三种受体均与血管形成密切相关。III期临床研究计划目前正在进行中，旨在考察BIBF1120联合标准二线化疗对晚期NSCLC患者的疗效。
引用奇迹网上的信息：
bibf 1120+多西紫杉醇 二线临床启动（2009.11）
由德国勃林格殷格翰药厂申办的一项全球多中心临床试验正式启动，主要的入选标准是一线化疗失败的IIIB/IV期非小细胞肺癌患者，一组应用BIBF1120 联合多西他赛，另一组应用多西他赛加安慰剂，预计在全球230个中心招募 1300 名患者，BIBF 1120是小分子三重激酶抑制剂（作用靶点：VEGFR-1 至 VEGFR-3，FGFR 1 和 3、PDGFR-a 和 PDGFR-b），入组的病人检查费及化疗药费将免费。
据说，全国有17家医疗机构参与这项实验，以上信息来源于吉林省肿瘤医院，福建省肿瘤医院也有。
这对于大家来说是一个好消息
本帖最后由 宝宝小鱼 于 2010-10-28 16:01 编辑
这药2008年就申请在国内临床了，也许以前没有公开招病人试药。
剂量方面可能需要摸索一段时间，统计足够的数据以后才能公开。
期待早日临床吧
BIBF 1120并不比BIBW2992出现的早，基本算同一时期出现的，而且前者申报时间还早一点儿，2992晚一些。
这种东西并不能做为是否效果更好的依据。
一个新药从研制到上市的周期比较长，
而且在一些新药的研发过程中，会发现若干相似的单体，然后再从中筛选更为合适的。
所以理论是一套，实验效果则是两说。往往先非公开的试验，积累一定数据以后，再考虑是否扩大试验组的规模。
另外，现在有些新药同时让不同癌症病人用效，然后分类统计数据，这样可能不限于肺癌这一种癌症，会有多种癌症的用药数据被统计出来。
HKI272是惠氏制药研发的，用于治疗乳腺癌的新药，辉瑞09年收购惠氏以后，现在这个药属于辉瑞制药。
肺癌试用它，怕是为时过早。还没正式开始研究呢。依然是针对乳腺癌的研究中。