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一、靶点介绍 ; E# P! a: h2 C; H0 `
C5a受体（或称补体成分5a受体1，complement component 5a receptor 1，C5AR1或CD88，Cluster of Differentiation 88）是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞：粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1] \% ?/ E/ t, w% O
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+ p/ h" @+ q; S8 u5 K图1 靶点机制[2] |
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-24 17:53
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本帖最后由 小方 于 2022-5-31 16:57 编辑 2 V& }! g6 M4 |! Q) f
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二、可用药物
' Z# N: j! a7 m% `avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂，用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆（自身）抗体（ANCA）相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b（整合素αM）对中性粒细胞的上调，并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]
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. Q6 ^5 b2 ]4 E* w6 E0 f图2 Avacopan化学式[3] |
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三、参考文献
& U; l# _- O' `. \# v( o5 C[1]维基百科' {& u# Y! e0 g4 t9 R) n2 u
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/2 H' A8 ]% ]) {
[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online |
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