马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 小方 于 2022-6-1 16:16 编辑 6 z9 i/ {5 {% p* C
5 x6 w; I. B+ z2 W5 k2 D. u一、靶点介绍
3 g0 m" r$ p& S6 ^9 C集落刺激因子-1受体( Colony-stimulating factor-1 receptor,CSF-1R) 又称巨噬细胞集落刺激因子受体 (M acrophage colony-stimulating factor receptor,M -CSFR),是一种跨膜受体酪氨酸激酶,广泛表达于单核细胞、巨噬细胞、粒细胞和肿瘤细胞。: V8 A& v( c' |! m
3 [% h+ z- e4 h3 L. S2 Z+ v& N) b
已知CSF-1R具有2种配体: 集落刺激因子(Colony-stimulating factor-1,CSF-1)和白细胞介素-34 (Interleukin 34,IL-34)。CSF-1R由原癌基因c-Fms编码产生并在人体免疫系统中起着重要的调节作用。CSF-1与CSF-1R结合成二聚体后,引起CSF-1的自身磷酸化,从而活化单核巨噬细胞,进而促进肿瘤的生长、肿瘤新血管的生成及肿瘤细胞的侵袭与转移等。[1]- D/ p* y! r7 m, g7 D
' b7 p$ Q/ s' ~6 W# A# i
1 V* ?' q' _: X {' [图1 靶点机制[2] |
|
|
|
共2条精彩回复,最后回复于 2022-6-1 16:17
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-6-1 17:36 编辑
/ ^$ x- \* U) Q' y% I9 n0 q: d
$ |7 z7 x4 q ]4 g5 M二、可用药物
/ A) F% B; M3 i2 X% g- U X8 [( o3 ^培西达替尼 (商品名为Turalio)是由第一三共株式会社研发的用于成人腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的酪氨酸激酶抑制剂,2019年8月2日FDA批准培西达替尼用于存在严重功能限制,且不适合手术改善的TGCT患者的全身治疗。培西达替尼是第一个批准用于TGCT患者的全身治疗药物。[1] |
|
|
|
尚未签到
三、参考文献
+ e. V/ p, ^% Y/ j7 p1 W[1]狄潘潘,贾淑云,梁海.治疗腱鞘巨细胞瘤新药-培西达替尼[J].实用药物与临床,2020,23(08):764-768.DOI:10.14053/j.cnki.ppcr.202008022. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... ws0Mgs_wWGb90w5UKSE
2 L' N4 J, h0 ]+ ?5 O. u" g[2]Hume DA, MacDonald KP. Therapeutic applications of macrophage colony-stimulating factor-1 (CSF-1) and antagonists of CSF-1 receptor (CSF-1R) signaling. Blood. 2012 Feb 23;119(8):1810-20. doi: 10.1182/blood-2011-09-379214. Epub 2011 Dec 20. PMID: 22186992. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186992/ |
|
|
|