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[LV.3]与爱熟人
EGFR突变者选易还是选特?
1.初次使用:有人说特的血药浓度3倍于易,因此疗效比易好,其实本草根从各方获得这么个信息:血药浓度高低对于同一种药物而言,浓度在一定范围内效率的确与浓度正比。但对于两种不同药物讲血药浓度没逻辑依据的。其实真正衡量抑制肿瘤的强弱不是看浓度,而是看作用于广义EGFR表皮生长因子受体的半抑制浓度(ic50)ic50值越小,抑制能力越强。易的该值远小于特。易特两者的分子结构不同,它们与个体核内激酶蛋白的结构结合的牢固效果就好,结合的不好效果就不好。用易还是用特,这个完全是由体内激酶蛋白的个体差异决定,用之前谁也不知道哪个效果好。当然,吸烟者,用特效果好于易,这个的确是浓度影响(吸烟者会降低血药浓度)大量病例中已经验证。
2.易耐药后要不要用特?
也是由于受到浓度影响,有的人易耐药后用特,其实这个观点是前几年药物没更上的无奈之举。这里讲一下易耐药用特仍然有效的可能原因:
①体内一开始存在L74突变,特对付这个突变有效,而易不能。
②对于T790M突变两次突变者,特罗凯的分子结构特点使得它仍可以到达激酶蛋白的小块区域继续发生作用
个人的观点易耐药后,即使有效,特的有效时间不长(不排除特例),可以通过化疗或后续靶向后回特再尝试。
3.脑转后用易还是特?
对于脑转的病人,血脑屏障已经破坏,药物入脑与浓度有关,因此用特好于易。
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