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ALK靶点药物特点

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88140 108 二师兄 发表于 2014-4-10 09:32:47 |

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一代:克唑替尼3 f0 o7 \: N* B
优点:ALK,CMET,ROS1三个靶点同时作用,抑制ALK的同时对其下游通路cmet也抑制,有效率60%全身的控制都很不错。
) e/ j$ H, W; \) _, e/ n缺点:不入脑。耐药是容易爆发性发展。肝脏毒性(转氨酶升高),心脏毒性(qt时间延长),肾毒性(脚部浮肿),肠胃刺激(容易呕吐,便秘),容易感染(中性粒细胞减小)4 ]  }# Y' G" N# ^9 {$ x. I- k( m
应对:肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)
+ k5 `* [8 a4 B  m心脏毒性——辅酶Q10(轻度),左卡尼丁(中度),重度去医院$ z  S: {4 A. w4 b1 w- R: b; L  n
肾毒性——肾功能正常不用采取措施
  r" t; ^1 t# g0 ~' b4 e2 I* t肠胃刺激——吃克半小时前吃胃复安(轻度),便秘用乳果糖(轻度),番泻叶(重度)  J9 m) j" v* P, q9 U' H
容易感染——定期查验血常规,白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5打升白针 ' M2 r- x8 g& r2 }- {; M4 G# X
4 V9 B  B1 `1 R' J* Z
二代:AP26113' z+ f7 a) J, T) z$ _; S' h* e, t
优点:ALK,ROS1两个靶点同时作用,能克服克唑替尼耐药突变(针对L1196M,G1269sS), 有效率为75%。入脑能力强,有效率为80%。没有CYP抑制,说明对肝的损伤小。# H. s/ L' j( p2 }
缺点:抑制T790M靶点的能力弱,可以忽略不计。心脏毒性(心率加快),肠胃刺激(呕吐,腹泻,恶心),大剂量会出现间质性肺炎。) d' e# L% @! ?- F- p# d
应对:心脏毒性——辅酶Q10(轻度)
2 S: v. i  z' v& W肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度)如果还不行改用肠溶胶囊。% S  B3 ~' U  r$ J) }5 }
间质性肺炎——第一周用90MG小剂量,后逐步加到180MG。% }" Z! Y' @/ z: z# A- \/ H

5 V/ \7 I+ J3 z  D% K) l9 [二代:LDK378; ~- E  P; |% K; o
优点:有ALK,IGF-1二个靶点,能克服克唑替尼的耐药突变,针对L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y,但不能抑制G1202R和F1174C,有效率为60%,入脑能力强。
: w9 ~9 f: W3 ~* c7 S! Q缺点:肠胃刺激(腹泻,腹痛,呕吐,脱水),肝毒性(转氨酶高),外周反应(乏力,食欲变差)
- `: }2 ^: u' Q8 L; n+ W外周反应——食欲变差用甲地孕酮(中度)
3 \2 d$ R" z3 @6 K+ l  \肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度),脱水注意补充水分,输液和补充电解质(中度)
! r. X0 s$ O* _( t5 S肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)

110条精彩回复,最后回复于 2017-7-7 19:35

francesss  小学二年级 发表于 2014-4-12 23:18:51 | 显示全部楼层 来自: 广东深圳
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

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sunberg  小学六年级 发表于 2014-4-27 20:56:13 | 显示全部楼层 来自: 中国
顶。用得着。

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胜利  高中三年级 发表于 2014-5-17 10:45:35 | 显示全部楼层 来自: 山东
很好的帖子!学习了!, ?* t  K2 ~/ S& w% M
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就停,但指标一直都能在正常范围,这次吃了17天,CEA、125、153升了,目前腰疼腿疼,怀疑腰椎转移但未拍片子;现在想再足量吃1个月特就换药,下步是换299804?2992?,还是别的什么药?

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:37:58 | 显示全部楼层 来自: 上海
二代:CH5424802+ n$ c5 v  _/ d
优点:作为ALK一线治疗有效率高达90%,克服克唑替尼耐药的有效率54%,针对F1174L,R1275Q和L1196M。入脑能力为88%
- g8 M6 f2 R' i, m缺点:中性粒细胞减少(容易感染),肌酸磷酸激酶升高(心脏毒性),Y-谷酰胺转肽酶升高(肝损),低磷酸盐血(磷代谢混乱)
# ]& B8 x3 U- @5 c8 R) o毒性:疲劳(30%),肌痛、外周水肿(17%),肌酸磷酸激酶升高(15%),光敏性(13%)! r$ a& ^9 _8 x5 t( {$ }. m
应对:低磷酸盐血——静脉补充磷酸盐
; K( }* T4 o' Q8 \Y-谷酰胺转肽酶升高——水飞蓟宾(轻度)
' p: w. }1 n  V( C# h* m2 [肌酸磷酸激酶升高——辅酶Q10(轻度)
" t+ i5 A0 X4 I7 m8 \3 k" D0 z中性粒细胞减少——低于1.5打升白针 8 \1 H4 [! X5 J& Q! E5 k: i/ x& v
光敏性——避光,用激素和抗过敏药(中度)
, w, m8 |( Z, S/ s( @  s' G( p外周水肿——利尿(中度)
/ m) O. y& }# E+ g1 o# k/ P: g; Z$ P# K+ V5 e4 V* A( R
ALK获得性耐药机制# @& t, l3 h9 }4 m
1.ALK的9种耐药突变
+ _4 @7 b2 [0 j* L6 F5 g% u# c* [L1196M——守门员
8 A) L  N( n, G9 aG1202R——结合点溶剂暴露区/ L+ D/ f  J/ c8 Z! l: L3 u
S1206Y——结合点溶剂暴露区
7 A1 u1 a/ P" C& n9 B' ~1151T——远端% K, ~* c8 r3 Y
L1152R——氢键产生改变
; m, y+ H# K4 I; ~* H/ UC1196Y——氢键产生改变
2 C3 C# Z6 A4 `6 v) D; G9 OF1174L——构象改变# D0 g5 i( l8 Q- f
R1275Q——氨基酸序列改变4 o- `6 L- H* D" `
G1269A——氨基酸序列改变
4 Y) s( c8 o% n  g' a0 z& _9 }5 O3 S2.信号旁路激活
. @, y0 c' g& ?) r4 p* WEGFR通路——联合特罗凯
: p1 N8 R9 k, n9 q+ P& sC-KIT通路——联合伊马替尼
3 `7 T. S9 X0 G. Z5 n: H$ BKRAS通路——联合6244

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:38:43 | 显示全部楼层 来自: 上海
francesss 发表于 2014-4-12 23:18
: Y. a. {; w7 t0 G请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

2 w) n5 n; j% Q6 i克唑替尼耐药后首选化疗

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:39:20 | 显示全部楼层 来自: 上海
胜利 发表于 2014-5-17 10:45
5 l& ^; a! ]9 H+ T" \' i- @很好的帖子!学习了!
$ z" v  w5 f! _  U" ?请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就 ...

( X: I/ |( y/ q1 X' J% C+ j9 W# r我EGFR的不太懂

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:44:42 | 显示全部楼层 来自: 上海
常用网站6 _( y! r  V& N, u) \8 E
3 p0 y& q; p0 y+ N
1.国外前言论坛
5 P; o' c3 Q' g( P5 ?http://www.inspire.com/groups/lu ... ns-and-lung-cancer/
! Q# C1 Y1 ^1 p$ r4 h* K
+ ~; j! J4 U5 P5 x1 W里面有个Anyone on Crizotinib/Xalkori, Ariad's AP261, and LDK/378 (ALK gene) Part 3的主题,每天基本都会有更新,都是些最前沿的信息,需要关注。0 K5 {4 j7 t% ?% G! Y3 V

* m- x( X2 A) m) W& d+ r& X/ q2.临床试验药专利网
  w8 G5 K" }& I* E! H: `http://www.clinicaltrials.gov/ct ... 3&Search=Search, w2 l, Z9 Q1 c

: ?, _) X! d, K% q可以关注最新的临床信息

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 18:58:18 | 显示全部楼层 来自: 上海
QQ图片20140427181248.jpg

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-26 21:23:06 | 显示全部楼层 来自: 上海
戴先生的聊天记录总结9 N' ]' C5 l' o$ Q" b& J

# a! ?) F) y; M, E. I. l. k" r1.ap耐药吃3922,ALICE SHAW医生那里现在又十几人在排队。(shaw医生是这颗星球上ALK第一人)
, C" `2 Z" |6 J1 U3 f& V2.3922目前对脑转的控制力相当棒。
- B- N/ ]  g8 Q: c5 [  `3.CH的合成小日本很厉害,不容易破解。! U) p' V0 s" }7 _6 `7 q
4.AP耐了戴先生建议AP+BKM120,上LDK378可能有用。
7 g+ ~& `: t- k) b4 G5.3922较有希望控制AP耐药。
2 I, {9 b1 Q& t4 }$ r0 v) O

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