马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看，没有账号？立即注册
x
DS-6051是第一三共株式会社研发的小分子口服ROS1/NTRK抑制剂，结构式见图1，ROS1活性见图2，目前在一期临床试验（NCT02279433和NCT02675491）中。
临床疗效和不良反应
截至2016年3月，23名患者纳入NCT02279433一期临床试验组，其中19名晚期实体瘤，1名肺大细胞神经内分泌癌，2名ROS1融合阳性非小细胞肺癌，1名ROS1点突变平滑肌肉瘤。 最常见的不良反应（≥20%）为恶心、腹泻、呕吐、脱水、消化不良和味觉障碍。绝大多数为1或2级不良反应。 DS-6051的最大耐受剂量和二期临床剂量定为800mg每天一次，克服ROS1 G2032R耐药突变至少需要400mg每天一次。
ROS1抑制剂比较
| 
提升卡
置顶卡
沉默卡
喧嚣卡
变色卡
千斤顶
显身卡
