诺华新药BKM120以及LDK378（ALK以及抑制脑转）

在肿瘤药物方面，诺华公司有望实现巨大的收入增长，主要包括Afinitor和Jakafi销售额增长，以及尚在临床试验中的BKM120以及LDK378。PI3K的抑制剂BKM120的适应症目前正在研究中。在证实LDK378对 ALK阳性的非小细胞肺癌压抑以及对脑转移的抑制作用后，ALK的抑制剂LDK378将准备进行三期临床试验。

能控制脑转的药不多，LDK378是能抑制ALK突变的脑转还是全部？

juesiie 发表于 2012-11-17 11:11

                               
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能控制脑转的药不多，LDK378是能抑制ALK突变的脑转还是全部？

原文讲诉的大部分是诺华的14种申请FDA的新药，包括很多其他药品。关于肺癌的药品只有上述的介绍，从字面理解应该是可以单独抑制脑转，希望更多人关注，要是能有专利说明就更好了。

LDK378 is active in ALK+ brain metastases in patients progressing on crizotinib。
IC50: ALK 0.025, Cmet :1.3.

是分子量足够小，可以突破血脑屏障？

学习了，关注

好啊，又有新药，这个诺华是瑞士的企业，看样子是专门针对非小细胞肺和脑转的，不知道专利书出来没有？

强烈关注中！

有下文么？

老马 发表于 2012-11-18 01:21

                               
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LDK378 is active in ALK+ brain metastases in patients progressing on crizotinib。
IC50: ALK 0.025,  ...

LDK378 is a novel, potent and selective small molecule anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor (IC50 0.00015 μM), that does not inhibit c-MET