本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 2 H. g X& O P: d4 r! @# n
" s2 E: w1 V0 [( C
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
* A- M- e+ J K7 d, ~0 y' ]7 N/ R; a产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
$ @1 b' V# A: b9 G靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
4 I; i; Z, i) AIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
/ I/ B( T& Y; F K* L; {4 j* E体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1] K7 J& s9 d( B8 y' X5 w9 n
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]* a2 S( `7 W9 n( T* a. Z3 z
特征
0 k% E1 [2 ?+ p9 {. \) C X) b0 p1 d9 @7 e, }2 P8 n
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。( ?- M# V$ T' ?! d# N# X
( R3 r9 r" L2 w4 o; u1 d
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
6 q7 ~! r4 O5 L( v! S6 R2013年12-24日
3 p0 h' E# R. r7 A* `老马(925951365) 11:23:42/ Y2 v% l2 G6 z+ r5 C
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
. A6 W7 Y! N1 p" y% ~- {老马(925951365) 11:38:19
" f& O2 b: r8 c+ M" EEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
$ k( B3 ]4 Y4 R5 ~凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗9 r% L& W3 h2 h* Y( }
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵$ m* }, V# ^2 k* N' g
等明年,大家就可以联BIBF1120了
7 T9 _6 {% g; z( l w% M1 w: w9 n老马(925951365) 11:57:30" v. ^. Z1 V7 P
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。0 {" W4 A+ h+ _0 U$ A/ J
老马(925951365) 11:59:080 _% G2 t# v6 ^( _* `( X
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行9 N) J( F0 I8 ~, a8 C6 V% Q$ k) w
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大) c2 {3 b2 X. i
这药副作用不大,每天150mg*2" r9 @2 n' m, f) G: T5 M! L6 [
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了. r: R$ d% P1 Q D& ^1 L" p0 L
6 m! [: S) _/ D. M
|