本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ' p- i2 [0 t) s" V5 K! l [
" {$ {5 k/ a% M6 C6 n* Ahttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
# L' @. k# K( Q8 o; q! r产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2( t' N& c" o0 g
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 O) C. B( K% m( j+ [$ nIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] # e0 S! O# h6 q; r
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]; `; g- N1 s; W/ R8 e0 ~) F, Y
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
! Y5 z0 B5 L6 r- G. F" |' m特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。& y, _2 q* {/ \- O
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg7 A! t/ n( f/ e4 b
2013年12-24日1 a! O% Z: c# L8 u$ B& m
老马(925951365) 11:23:42
/ k. } Z8 x b$ b 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
9 |, r/ c' L, z2 l1 [; z老马(925951365) 11:38:198 C& P* `4 b6 {. k5 F
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制 Y0 U8 c6 W# i7 m; i2 f
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗: K6 v9 Z+ _/ O( C# `% j
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
* f% e$ t/ x! M3 [8 q等明年,大家就可以联BIBF1120了
/ n' k: G- q5 }9 Y5 t老马(925951365) 11:57:30* Y5 Y( Y1 q7 t4 q4 k J# X
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
& b, a8 `. f2 X( |$ T老马(925951365) 11:59:087 @/ Y- q1 b/ `
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行7 E8 S: \% O! [! ]6 A) \( Z
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
( S9 G! q$ a8 n/ E8 Q! C这药副作用不大,每天150mg*2
* L: U9 b7 E1 n0 h' k5 S/ ?6 s晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了0 E/ [& ]3 y1 J v" C0 {( J
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