本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 % l. A0 y+ c' j. Q% @" {9 U2 ~
! u) j/ u9 s9 f0 [+ ?$ Mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 ?2 z1 q. \" G. `9 g产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2& ~0 h* O/ [: ]+ p/ [
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 / B' E! F c0 e% C5 d! ~
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 9 |. N! U5 A/ f4 F
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]! v% G! B2 E' m! X2 w5 r8 |
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
$ s5 M; q8 x! T7 X# K特征
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4 v. h% k% J1 x最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: h l& {0 M) }
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临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg- Y$ `! v) i0 O: ~
2013年12-24日8 U* t8 ], Y; n/ s3 C
老马(925951365) 11:23:42
) |7 Q: _+ @8 ]) S 有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
) E/ B" W+ ]( u- E( x3 p老马(925951365) 11:38:19
7 Q$ A4 q8 T7 L2 Q$ ^0 [* sEMT是靶向药和化疗药的耐药机制9 ^+ S% N2 f( \
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
t9 W' [$ M2 i! S; E. i& i6 G蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
, X* g. O; m" H" f% M* A2 J等明年，大家就可以联BIBF1120了& y3 Y5 ?4 u# [+ l+ P3 z
老马(925951365) 11:57:30
/ d: S$ d) @/ {5 @! Q10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
% s# d& u, N, t, i2 d* o6 E; c老马(925951365) 11:59:08; J- X3 P% G4 R2 n
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
( D6 t. ~/ R. d; qBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大" D) i# K! v9 c
这药副作用不大，每天150mg*2
2 j$ ]* T# k3 [7 U5 ]8 h5 Q晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了$ }3 V# N5 c3 w7 }3 A* v
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