本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 % e) J4 V: [* [) q' w
6 c2 X W& _& t* k$ _' ohttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html3 w, h" n9 _4 X
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
% q. q6 \2 ^3 [8 ^! K0 ^; y2 J靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
! ]$ Y- v4 A8 t/ T, ^6 o" @IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : p" P' E k& [5 T( `/ v
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]' y! g- ^$ H C( q1 X% N# \
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
9 \* E) ^# Z. \% C) p特征 2 J4 f/ _2 m' T
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。* u; K# \5 ]2 F* I
. ~- _ y5 e/ [4 _9 j临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg. b' W7 N9 R0 y
2013年12-24日 ?$ j0 e6 ?- J5 d' i
老马(925951365) 11:23:42+ P3 @( p' P1 z! V4 L
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床% ~: g5 r6 R! L2 d/ o4 G- }
老马(925951365) 11:38:19# E# l. K1 E* ~2 @9 T1 e
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制/ o$ }* `; ]8 @0 {2 G
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗! ~; q- X* A1 P/ k% a2 I* y
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵: y/ F+ Y- U4 S+ f1 F0 w
等明年,大家就可以联BIBF1120了/ {4 @% w, f: k3 |
老马(925951365) 11:57:30
( q* Z. I: j3 \: S: K10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; v/ U$ _4 ^$ b, B老马(925951365) 11:59:084 X9 V9 N! p1 y
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行: u( o4 H( Q' g/ c# A* _
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大' w4 p* N- }3 j$ K
这药副作用不大,每天150mg*2
/ q# @0 S, r8 ]. t" s' o晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了; P4 l! q* W" I. O2 `- d; x# O
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